poziats aripiprazol 5mg

530.000 

Mã: SP912067 Danh mục:

Mô tả

Dược lực học và dược động học
Dược lực học
Người ta đã đề xuất rằng hiệu quả của aripiprazole trong bệnh tâm thần phân liệt và Rối loạn lưỡng cực I thông qua sự kết hợp của sự đồng vận một phần tại các thụ thể dopamine D 2 và serotonin 5-HT 1A và sự đối kháng của các thụ thể serotonin 5-HT 2A . Aripiprazole thể hiện các đặc tính đối kháng ở các mô hình động vật về chứng tăng động dopaminergic và các đặc tính chủ vận ở các mô hình động vật bị giảm hoạt động dopaminergic. Aripiprazole thể hiện ái lực liên kết cao trong ống nghiệm đối với thụ thể dopamine D 2 và D 3 , serotonin 5-HT 1A và 5-HT 2A và ái lực vừa phải với dopamine D 4 , serotonin 5-HT 2C và 5-HT7 , thụ thể alpha-1 adrenergic và histamine H 1 . Aripiprazole cũng thể hiện ái lực liên kết vừa phải đối với vị trí tái hấp thu serotonin và không có ái lực đáng kể với các thụ thể muscarinic. Tương tác với các thụ thể khác với các phân nhóm dopamine và serotonin có thể giải thích một số tác dụng lâm sàng khác của aripiprazole.
Dược động học
Sự hấp thụ: Aripiprazole được hấp thu tốt, với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra trong vòng 3 đến 5 giờ sau khi dùng thuốc. Aripiprazole trải qua quá trình chuyển hóa trước toàn thân tối thiểu. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống của công thức viên nén là 87%. Một bữa ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến dược động học của aripiprazole.
Phân phối: Aripiprazole được phân phối rộng rãi khắp cơ thể với thể tích phân bố rõ ràng là 4,9 L / kg, cho thấy sự phân bố rộng rãi ngoài mạch. Ở nồng độ điều trị, aripiprazole và dehydro-aripiprazole liên kết với protein huyết thanh hơn 99%, liên kết chủ yếu với albumin.
Chuyển hóa: Aripiprazole được chuyển hóa rộng rãi qua gan chủ yếu bằng ba con đường biến đổi sinh học: dehydro hóa, hydroxyl hóa và N-dealkylation. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, các enzym CYP3A4 và CYP2D6 chịu trách nhiệm khử hydro và hydroxyl hóa aripiprazole, và N-dealkylation được xúc tác bởi CYP3A4. Aripiprazole là dạng dược phẩm chiếm ưu thế trong tuần hoàn toàn thân. Ở trạng thái ổn định, dehydro-aripiprazole, chất chuyển hóa có hoạt tính, chiếm khoảng 40% AUC của aripiprazole trong huyết tương.
Loại bỏ: Thời gian bán thải trung bình của aripiprazole là khoảng 75 giờ ở người chuyển hóa nhiều CYP2D6 và khoảng 146 giờ ở người chuyển hóa kém CYP2D6.

0/5 (0 Reviews)