Tenohealth

1.050.000 

Mã: 52295 Danh mục:

Mô tả

DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống, Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh và chuyển hóa thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarate với bữa ăn giàu chất béo.
Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
Thời gian bán thải kết thúc của tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả 2 cách bài tiết: qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.
DƯỢC LỰC HỌC
Tenofovir disoproxil fumarate có cấu trúc một nucleotide diester vòng xoắn tương tự adenosine monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarate trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV – 1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin – 5’ triphosphat và sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men a và b – DNA polymerase của động vật có vú và men g – DNA polymerase ở động vật có xương sống.
CHỈ ĐỊNH
Kết hợp thuốc kháng retrovirus khác (không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị HIV – tuýp I (HIV – 1) ở người lớn. Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Người lớn:
Nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp thuốc kháng retrovirus khác.
Viêm gan siêu vi B mạn tính: 1 viên/lần x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.
Suy thận:
Hệ số thanh thải creatinin ≥ 50 mL/phút: dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
Hệ số thanh thải creatinin: 30 – 49 mL/phút: dùng liều 1 viên, cách nhau mỗi 48 giờ (tức cách 2 ngày uống 1 viên).
Hệ số thanh thải creatinin: 10 – 29 mL/phút: dùng liều 1 viên, cách nhau mỗi 72 – 96 giờ (tức cách 3 – 4 ngày uống 1 viên).
Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
Suy gan: Không cần điều chỉnh liều
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân mẫn cảm với Tenofovir disoproxil fumarate hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.