Utralene – 100

27.000 

Mã: 01245 Danh mục:

Mô tả

Chỉ định:
– Bệnh trầm cảm nặng.
– Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, rối loạn hoảng sợ.
Liều lượng – Cách dùng
Uống: 50mg/ngày. Chuẩn liều tăng lên từng nấc 50 mg với khoảng cách ít nhất 1 tuần đến tối đa 200 mg/ngày.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Tương tác thuốc:
– Không dùng thuốc với rượu.
– Thuốc ức chế TKTW khác.
Tác dụng phụ:
Buồn nôn, tiêu chảy, khô miệng, nhức đầu, mất ngủ, chóng mặt, run rẩy & buồn ngủ.
Chú ý đề phòng:
– Người lớn tuổi, người suy gan hoặc suy thận, lái xe & vận hành máy móc.
– Người động kinh không ổn định: tránh dùng.
Thông tin thành phần Sertraline
Dược lực:
Sertraline là một chất ức chế mạnh và đặc hiệu sự thu hồi senotonin (5-HT) ở đầu sợi thần kinh.
Dược động học :
– Hấp thu: Sertraline có các đặc tính dược động học phụ thuộc theo liều trong khoảng từ 50 đến 200mg ở người, sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 đến 200mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của sertraline xuất hiện trong khoảng 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng sertraline có thể tích phân bố lớn. Các đặc tính về dược động học của sertraline ở các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh đã được chứng minh là tương tự như ở người lớn (mặc dù, các bệnh nhân nhi khoa sử dụng sertraline có hiệu quả lớn hơn một chút). Tuy nhiên người ta khuyên nên hạ thấp liều ở các bệnh nhân nhi khoa mà có trọng lượng cơ thể thấp (đặc biệt những bệnh nhân nhi từ 6-12 tuổi) để tránh nồng độ quá cao trong huyết tương.
– Chuyển hoá: Sertraline bị chuyển hoá phần lớn trong pha đầu ở gan. Chất chuyển hoá chính trong huyết tương là N-desmethylsertraline, một chất ít hoạt tính hơn đáng kể (khoảng 20 lần) so với sertraline trên in vitro, tuy nhiên, chưa có thử nghiệm về hoạt tính trên mô hình in vivo ở các bệnh nhân bị trầm cảm.
– Thải trừ: Thời gian bán thải của N-desmethylsertraline nằm trong khoảng 62-104 giờ. Sertraline và N-desmethylsertraline đều bị chuyển hoá phần lớn ở trong cơ thể người và cho ra các chất chuyển hoá được đào thải qua phân và qua nước tiểu với một tỷ lệ như nhau. Chỉ có một lượng nhỏ (< 0,2%) sertraline được đào thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi.
Tác dụng :
Trên in vitro, Sertraline là chất ức chế mạnh và đặc hiệu sự thu hồi senotonin (5-HT) ở đầu sợi thần kinh dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrine và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertraline ức chế sự thu hồi senotonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích, an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy rằng sertraline không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5-HT, sertraline không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic. Sertraline không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA hay benzodiazepine. Dùng lâu dài sertraline ở động vật có liên quan đến việc điều chỉnh giảm các thụ thể norepinephrine ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác.
Không giống như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, người ta không thấy có hiện tượng tăng cân trong các nghiên cứu lâm sàng, có kiểm chứng, điều trị sertraline cho các bệnh nhân trầm cảm hoặc rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD), thậm chí có một vài bệnh nhân còn giảm sút cân khi điều trị bằng sertraline.
Sertraline đã chứng tỏ là không có khả năng gây lạm dụng thuốc.